快速減肥藥羅氏鮮

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  快速減肥藥羅氏鮮 - 特性效果

  羅氏鮮是有效、特定及長效型之腸胃道脂肪分解酵素抑制劑。其療效之發揮是在胃腔及小腸腔中與胃和胰臟分泌的脂肪分解酵素在其活化的絲氨基酸位置上形成共價鍵。因此已去活性酵素便無法水解飲食中的脂肪(以三酸甘油的型式存在)成為可供吸收的游離脂肪酸及單酸甘油脂。因未經消化的三酸甘油脂是無法被吸收的,因此,減少熱量攝取,對體重控制發揮正面的效果。此藥不需要全身性的吸收就能發揮其作用。

  羅氏鮮配合低卡洛里飲食,適合長期性肥胖癥治療,包括有與肥胖相關危險因子之病患。Xenical對長期體重控制有效(減重、維持及預防再增重)。Xenical治療結果能改善與肥胖相關的危險因子及併發癥,如高血中膽固醇癥、非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、葡萄糖耐受性不良、高胰島素血癥、高血壓及內臟脂肪減少。

  快速減肥藥羅氏鮮 - 使用方法

  成人

  羅氏鮮之建議劑量為主餐進行中或最遲進餐後1小時內口服1顆120mg 膠囊。若不進食或此餐不含脂肪時則可省略服用。須長期的服用Xenical才能持續療效所帶來的利益。(包括改善肥胖相關的危險因子及體重控制)。

  病患的飲食需均衡,主要為低熱量飲食且來自脂肪的熱量需近於30%。應多食蔬果,脂肪、醣類及蛋白質應平均分配在主要的三餐中。

  羅氏鮮的使用劑量為一天三次,每次 120mg,超過此劑量並無額外的特別效果。老年人並不需特別調整劑量。

  根據糞便中測量脂肪含量,Xenical?的效果在服用後 24-48 小時即見。若治療中斷則糞便脂含量在 48-72 小時即回到治療前的量。

  肝或腎功能不良使用者不需調整劑量。

  18 歲以下兒童

  羅氏鮮用在兒童之安全性及效果尚未建立。

  快速減肥藥羅氏鮮 -藥物動力學

  吸收

  對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(< 5 ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(< 10 ng/mL或0.02 ?m)。

  分布

  由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。

  代謝

  動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26 ?g/mL和M3-108 ?g/mL),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。

  清除 :對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現,停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水準。

  排除

  以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示未經吸收的藥品主要經糞便排除。大約 97%的投予劑量由糞便排除,83%為未經改變的Orlistat。少於 2%的 Orlistat 相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時間(糞便加尿液)約 3-5 天。Orlistat 分解的情況在正常體重與肥胖志願者之間相似。Orlistat、M1 及 M3 都由膽汁排除。

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